트리메토프림/술파메톡사졸

Trimethoprim/sulfamethoxazole
트리메토프림/술파메톡사졸
Trimethoprim and sulfamethoxazole.svg
트리메토프림(위) 및 술파메톡사졸(아래)
의 조합
술파메톡사졸술폰아미드 항생제
트리메토프림디히드로폴산환원효소 억제제
임상 데이터
상호박트림, 코트림, 셉트라, 기타
기타 이름TMP/SMX, Co-트리목사졸(BAN)
AHFS/Drugs.com모노그래프
라이선스 데이터
임신
카테고리
루트
행정부.		구강, 정맥주사[2]
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
식별자
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
(표준)

Trimethoprim/Sulfametoxazole은 Bactrim이라는 상표명으로 판매되며 다양한 세균 [2]감염 치료에 사용되는 고정 용량 조합 항생제입니다.1부분 트리메토프림에서 5부분 술파메톡사졸로 [7]구성되어 있습니다.요로감염, 메티실린 내성 황색포도상구균(MRSA) 피부감염, 여행자 설사, 호흡기감염, [2][7]콜레라 등의 치료에 사용된다.HIV/AIDS 및 면역 억제의 [2]다른 원인에서 폐렴과 톡소플라스마를 치료하고 예방하는 데 사용됩니다.구강이나 정맥주사로 [2]투여할 수 있다.

트리메토프림/술파메톡사졸은 세계보건기구(WHO)의[8] 필수 의약품 목록에 있으며 일반 [7][9]의약품으로도 구입할 수 있습니다.2019년에는 미국에서 600만 건 이상의 [10][11]처방으로 100번째로 많이 처방된 의약품이었다.

의료 용도

폐렴

Trimethoprim/sulfamethoxazole(TMP/SMX)은 약(PCP)[12]는 Pneumocystis 폐렴에 걸리게 된 사람들은 에이즈처럼을 취하다 그들의 면역 체계를 약화시킨 의료 조건 몸의 능력은 박테리아와 바이러스 infec 싸우는 약(부신 피질 호르몬과 같은)가장 일반적으로 Pneumocystis jirovecii 폐렴을 예방하는데 사용된다.tions. HIV/AIDS를 가진 사람들은 항레트로바이러스 치료(ART)의 결과로 폐렴에 걸릴 가능성이 낮다.그러나 폐렴은 여전히 상당한 공중 보건 문제이다.폐렴과 그 치료법에 대해 과학적으로 알려진 것의 대부분은 HIV/[12]AIDS에 걸린 사람들을 연구함으로써 얻어진다.

감수성

트리메토프림/술파메톡사졸이 효과적일 수 있는 유기체는 다음과 같다.[13][14]

유일하게 주목할 만한 비수용성 유기체는 Pseudomonas aeruginosa, mycoplasmae[14], Francella tularensis (Tularaemia의 [15][16]원인 유기체)이다.

임신 및 모유 수유

호주 임신 범주 [13]C에 포함되긴 했지만 임신 중 사용은 금지되어 있다.임신 12주 전 임신 중 첫 3개월 동안의 사용은 선천성 기형의 위험 증가, 특히 신경관 결손과 같은 모성 엽산 결핍(코트리목사졸의 작용 메커니즘과 가장 관련이 있음)과 관련된 기형의 증가와 관련이 있다.역학 연구에서 [13]na bifida, 심혈관 기형(예: Ebstein's anomaly), 요로결손, 구강구개, 클럽풋.임신 중 나중에 사용하면 조산 위험(산모비: 1.51)과 저출산 체중(산모비:[17][18] 1.67)도 증가한다.동물 연구에서도 마찬가지로 실망스러운 [3]결과가 나왔다.

아기가 [19]건강하기만 하면 수유 중에 사용해도 안전할 것 같습니다.

아기들

부작용의 위험이 있으므로 생후 [20]2개월 미만에는 사용하지 않는 것이 좋습니다.

부작용

다음 항목도 참조하십시오.트리메토프림/술파메톡사졸 부작용 목록

일반적인 부작용으로는 메스꺼움, 구토, 발진, [2]설사가 포함된다.심각한 알레르기 반응과 클로스트리듐 디피실 감염이 때때로 [2]발생할 수 있습니다.임신 중에는 사용하지 않는 것이 좋습니다.[2][19]아기가 [19]건강하기만 하면 수유 중에 사용해도 안전할 것 같습니다.트리메토프림/술파메톡사졸은 일반적으로 세균의 [2]죽음을 초래한다.그것은 [2]미생물에 의한 엽산의 생성과 사용을 차단함으로써 작용한다.

금지 사항

금지사항은 다음과 같습니다.[13][5]

  • 트리메토프림, 술포나미드 또는 제제의 다른 성분에 대한 알려진 과민성
  • 임신 – 특히 출생 전 기간
  • 심각한 간 기능 부전으로 간 실질 손상 또는 황달로 나타납니다.
  • 심각한 혈액학적 장애와 포르피린증(제제의 술폰아미드 성분 때문에).
  • 혈장 농도의 반복 측정을 수행할 수 없는 심각한 만성 신장 질환(CrCl < 15ml/min)
  • 코트리목사졸은 생후 4주 이상의 영아에서 기흉성 지로베키(P. carinii) 치료/방지를 제외하고 처음 6주 동안은 신생아에게 투여해서는 안 된다.

상호 작용

이 약의 사용은 병행 [13][3][5][6][21][22]치료 중인 사람에게 권장된다.

과다 복용

독성의 징후는 다음과 같습니다.[3]

  • 메스꺼움
  • 구토
  • 어지러움
  • 두통.
  • 정신적 우울증
  • 혼란
  • 혈소판 감소증
  • 우레미아
  • 골수 우울증
  • 식욕부진
  • 콜릭
  • 졸음
  • 무의식

과다 복용으로 권장되는 치료법은 다음과 같습니다.[3]

  • 활성탄 투여
  • 위펌프
  • 일반적인 지원책
  • 혈장으로부터 코트리목사졸을 제거하는 데 중간 정도 효과적인 혈액 투석.
  • 혈액 이상증인 경우 엽산칼슘 치료
  • 경구용액 강제 사용

소변의 알칼린화는 술파메톡사졸의 독성을 감소시킬 수 있지만 트리메토프림의 [3]독성 효과를 증가시킬 수 있다.

약리학

테트라히드로폴산합성경로

트리메토프림과 술파메톡사졸의 시너지는 1960년대 [25][26][27]후반에 처음 설명되었다.트리메토프림과 술파메톡사졸은 엽산 합성 경로에서 연속적인 단계를 억제하기 때문에 별도로 투여할 때보다 함께 투여할 때 효과가 크다.그들은 체내에 들어갔을 때 혈액과 조직의 농도가 대략 1 대 20이 되도록 태블릿 제제에서 1 대 5 비율로 투여된다. 이것은 [14]두 사람 사이의 최고 상승 효과에 필요한 정확한 비율이다.

술폰아미드인 술파메톡사졸은 원생동물, 곰팡이, 박테리아 등 미생물 생물 내부의 엽산 합성을 방해함으로써 치료 효과를 유도한다.이것은 디히드로폴산 생합성에서 p-아미노벤조산([14]PABA)과 경쟁함으로써 이루어진다.

트리메토프림은 디히드로폴산환원효소(DHFR)의 경쟁적 저해제로서 작용하여 [14]엽산의 생물학적 활성 형태인 테트라히드로폴산의 탈노보 합성을 저해한다.

테트라히드로폴레이트는 박테리아 복제 중 DNA와 단백질[28] 생산에 필요한 퓨린, 티미딘, 메티오닌의 합성에 매우 중요하다.따라서 이들 약물의 순효과는 정균성 복제 중단이다.TMP와 SMX를 조합하면 살균 효과가 있습니다.

트리메토프림의 효과는 디히드로폴산염(DHF)의 밀림을 유발하며, 이 밀림은 테트라히드로폴산염 생합성에 대한 약물의 억제 효과에 대해 작용할 수 있습니다.이것이 술파메톡사졸이 발생하는 지점이다. 술파메톡사졸의 역할은 DHF가 합성되는 [14]것을 처음부터 방지함으로써 과잉 DHF를 감소시키는 것이다.

코트리목사졸은 세균 감염 치료에 개별적으로 더 효과적이라고 주장되었지만 나중에 [29]논란이 되었다.알레르기 반응을 포함한 부작용의 발생률이 높기 때문에 많은 국가에서 개선 효과가 입증된 매우 구체적인 상황으로 사용이 제한되었다.다양한 상·하부 기도 감염, 신장 및 요로 감염, 위장 감염, 피부 및 상처 감염, 패혈증 및 민감한 유기체에 의한 기타 감염에 효과적일 수 있습니다.코트리목사졸은 망막염의 재발 위험을 감소시킨다.항생제 내성을 발전시키는 세계적인 문제는 최근 공동 트리목사졸 사용에 대한 새로운 관심을 불러 일으켰다.

코트리목사졸의[13][3] 약동학
요소 Tmax(h) Vd(L) 단백질 결합 t1/2(h) 배설물
술파메톡사졸 1-4 20 66% 8-10 신장
트리메토프림 1-4 130 42-45% 10 신장

사회와 문화

법적 상태

코트리목사졸 표시
표시 United States
FDA에서 표시한 표시? 		Australia
TGA 라벨 표시? 		United Kingdom
MHRA 라벨 표시? 		문헌 지원
COPD의 급성 감염성 악화 네. 아니요. 아니요. 임상시험이 부족하다.
HIV 감염자의 예방 아니요. 아니요. 아니요. HIV [30]감염의 질병률, 사망률, CD4 세포수 및 바이러스 부하에 대한 우간다 연구에 효과적입니다.
중이염 소아과 집단만 해당 아니요. 네. 임상 시험에서 만성 활성 중이염 미디어와[31] 급성 중이염 [32]미디어에서 그 효능이 확인되었다.
여행자의 설사, 치료 및 예방 네. 아니요. 아니요. 임상시험에서 여행자의 [33][34][35]설사를 치료하는 효과가 확인되었다.
요로 감염 네. 아니요. 네. 임상시험에서 이 [14]적응증의 효능이 확인되었다.
세균 감염
여드름 vulis 아니요. 아니요. 아니요. 하나 이상의 임상시험이 이 [36]적응증에서의 사용을 지지한다.
리스테리아 아니요. 네. 아니요. 잘 설계된 임상시험이 부족하다.
골수성 골수증 아니요. 네. 아니요. 보조독시사이클린의 유무에 관계없이 임상시험에서 그 효능이 확인되었지만, 코트리목사졸만 사용하는 것이 [37][38][39]바람직해 보인다.
백일해(백일해) 아니요. 아니요. 아니요. 한 코크란 리뷰는 백일해 [40]확산 방지 효과를 뒷받침한다.
시겔로시스 네. 네. 아니요. 일반적으로 시겔라증에 [41]대한 치료법이 인정됩니다.최근 코크란 리뷰에 따르면 시겔라증에 효과적인 치료제이지만 다른 [42]항생제보다 더 큰 부작용을 일으키는 것으로 나타났다.
황색포도상구균 감염 아니요. 아니요. 아니요. 비내성 및 메티실린 내성 황색포도상구균([43][44][45][46][47][48][49]MRSA) 감염에 대한 체외 및 체내 활성.
결핵 아니요. 아니요. 아니요. TB의 비내성 [50][51][52]및 MDR 변종 모두에 대한 체외 및 체내 활성.
휘플병 아니요. 아니요. 아니요. 코트리목사졸은 일부 치료 [53][54][55]프로토콜에서 권장되는 휘플병 표준 치료제입니다.
곰팡이 및 원생동물 감염
이소스포라증 아니요. 아니요. 아니요. 임상시험 결과 이 [56]적응증에 사용되는 것으로 확인되었습니다.
말라리아 아니요. 아니요. 아니요. 임상 시험에서 말라리아 [57]치료와 예방 모두에서 그 효능이 확인되었습니다.
폐렴 네. 네. 네. 예방적 치료제로의 사용은 급성 림프아구성 [58]백혈병 어린이를 포함한 한 임상 시험에서 뒷받침된다.폐렴 [59]치료제로서의 효능에 대한 임상시험 외에 폐렴 치료 및 예방에 대한 데이터는 현저하게 부족하다.
톡소플라스마증 네. 차단만 네. 임상시험은 톡소플라스마증의 [60][61][62][63][64][65]경우 예방적, 치료적 효용성을 확인했다.

상호

트리메토프림/술파메톡사졸은 SXT, SMZ-TMP, TMP-SMX, TMP-SMZ 또는 TMP-Sulfa로 [citation needed]약칭할 수 있다.

코트리목사졸(BAN)은 여러 회사에서 제조 및 판매되고 있습니다.다음 브랜드 이름 목록이 불완전합니다.

  • Bactrim, Bactrimel(로슈제 유럽 유통)
  • 박트롬(베네수엘라)
  • 비박틴(PM 제조, 캄보디아 및 일부 아프리카 국가에 유통)
  • 비셉톨
  • 서메트롤림
  • 코트리목사졸(산도즈)
  • 코트림
  • 데프림(AFT제약)
  • 디스셉틸(이스라엘)
  • Graphrima Forte Kaplet (PT Graha Farma 제조, 인도네시아 유통)
  • 인펙트린, 박트림(브라질)
  • 노보트리멜[66]
  • 프리모트렌(슬로베니아 및 기타 국가의 레크)
  • 폴리트림
  • Resprim(준비)
  • Sanprima (PT Sanbe Farma 제조, 인도네시아 유통)
  • Septra(Aspen Pharmacare 및 이전 GlaxoSmithKline)
  • Septram (파나마)
  • Septran(GlaxoSmithKline)[67]
  • 셉트린(스페인)[68]
  • 술파트림
  • 테바트리멜
  • 트리술
  • Vactrim (라오스 제조 및 유통)

경제학

트리메토프림/술파메톡사졸은 2019년 [9]현재 비교적 저렴하다.

레퍼런스

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외부 링크